Древнегреческие атлеты сидели на специальных диетах и пили стимулирующие отравы из трав и кореньев. А вот спортсмены века 19 уже применяли вещества потяжелее: стрихнин, кофеин, алкоголь должны были помочь велосипедистам стать более выносливыми. Марафонец Томас Хикс, победивший на Играх 1904 года в Сент-Луисе, использовал в качестве суперсредства сырые яйца, инъекции стрихнина и порции бренди. Прямо во время забега. Атлеты и их тренеры изобретали все новые уловки и к 1920 году понадобилось ограничить использование допинга в спорте.
Международная федерация легкой атлетики запретила в 1928 году использование стимуляторов. Но толку было мало, да еще и на смену отварам и бренди пришли синтетические гормоны. Смерть голландского велосипедиста Кнуда
Энемарка Йенсена во время заезда на Олимпийских играх 1960 года в Риме, усилило давление на спортивные власти, и в 1966 году Международная федерация велоспорта и ФИФА ввели регулярный допинг-контроль на своих чемпионатах мира.
В 1967 году Международный олимпийский комитет (МОК) создал медицинскую комиссию и предоставил первый список запрещенных субстанций. Первые тестирования на
Олимпийских играх были проведены в 1968 году на зимних Играх в Гренобле и
на летних в Мехико.
В 1970-х и 1980-х годах вести антидопинговую работу было сложно, потому что
например, власти ГДР финансировали допинг для своих спортсменов из-за финансируемых властями допинговых практик в некоторых странах
Архивные материалы и показания спортсменов подтвердили, что
примерно десяткам или даже сотням тысяч спортсменов без их ведома давали
стероиды и сильно подорвали их здоровье.